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我校交叉科学研究院科研团队在Cell子刊Trends 系列杂志再次发表综述论文

时间:2018-07-17浏览:910

    2018年72日,Cell 旗下Trends系列著名杂志Trends in Biochemical Sciences(TiBS)在线发表了我校交叉科学研究院柯细松研究员课题组题为《靶向β-Catenin的抗肿瘤药物发现》(Is β-Catenin a Druggable Target for Cancer Therapy?)的综述论文,第一作者为2017级硕士研究生崔璨,博士后周香莲为共同第一作者。TiBSTrends系列的旗舰杂志,在国际生物化学和分子生物学领域具有很高的声誉,影响因子15.678



     癌症治疗药物开发的一个重要困境是大多癌症驱动因子被认为是不可靶向(undruggable),比如很多与癌症密切相关的转录因子缺乏常见药物结合的口袋。因此,发现靶向这类undruggable蛋白的小分子是癌症药物开发的重要方向。本文以β-catenin蛋白为例,系统的分析靶向undruggable蛋白的教训和新策略。β-catenin蛋白是癌症发生发展的关键驱动因子,高达90%以上的结肠癌病人有Wnt/β-catenin通路的基因突变并导致β-catenin蛋白的异常积聚。因此,β-catenin是治疗肿瘤尤其是结肠癌的关键靶标。长期以来国际上有众多制药公司和研究机构在致力于靶向β-catenin的药物开发,但迄今为止尚未发现有明确高效的直接靶向β-catenin的抑制剂。

    柯细松研究员长期聚焦Wnt/β-catenin信号通路的肿瘤治疗药物研究,基于团队前期研究的基础上,本文首先全面回顾了以往β-catenin抑制剂的筛选和发现策略,提出了界定药物靶标蛋白的金标准,从结构生物学的角度系统分析了发现β-catenin抑制剂的障碍和存在的问题,并根据目前国际上药物开发的进展提出了未来发现β-catenin抑制剂的3个策略,理论上这些策略也适用于其他难于靶向(undruggable)的蛋白。

     该文章是交叉科学研究院本年度第二次在Trends 系列杂志发表综述论文,同年4屈祎研究员团队Trends in Pharmacological Sciences(影响因子12. 797)发表相关论文。两篇论文的第一作者崔璨和王伯军同学均为交叉科学研究院2017级硕士研究生。




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